Geneerinen Reglan

Geneerinen Reglan sisältää vaikuttavana aineena metoklopramidia. Se on dopamiinireseptorin salpaaja, jota käytetään pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon sekä tietyissä ruoansulatuskanavan motiliteettihäiriöissä. Metoklopramidi vaikuttaa sekä keskushermostossa että ruoansulatuskanavassa. Koska lääke läpäisee veri-aivoesteen ja vaikuttaa dopaminergiseen järjestelmään, hoito perustuu lääkärin arvioon ja edellyttää huolellista käyttöaiheen sekä hoidon keston määrittelyä.

Tarkista saatavuus ja hinta

Valmiste toimitetaan vain voimassa olevalla reseptillä Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti.

Mekanismi

Metoklopramidi on ensisijaisesti dopamiini D2 -reseptorien antagonisti. Keskushermostossa se vaikuttaa aivorungon kemoreseptorialueeseen (CTZ), joka säätelee pahoinvointia ja oksennusrefleksiä. D2-reseptorien salpaus vähentää oksennuskeskuksen aktivaatiota.

Ruoansulatuskanavassa dopamiini estää normaalisti asetyylikoliinin vapautumista enterisessä hermostossa. Metoklopramidi poistaa tämän estävän vaikutuksen, mikä lisää mahan tyhjenemistä ja tehostaa peristaltiikkaa. Lisäksi sillä on heikko 5-HT4-reseptoriagonistinen vaikutus ja suurilla annoksilla 5-HT3-reseptorin antagonismi.

Kliinisesti vaikutus ilmenee pahoinvoinnin vähenemisenä ja mahalaukun tyhjenemisen nopeutumisena.

Käyttöaiheet

Metoklopramidia käytetään:

• akuutin pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon
• leikkauksen jälkeiseen pahoinvointiin
• migreenin yhteydessä pahoinvoinnin hallintaan
• diabeettisen gastropareesin oireisiin lyhytaikaisesti

Käyttö on yleensä lyhytaikaista neurologisten haittojen riskin vuoksi. Pitkäkestoinen käyttö edellyttää erityistä harkintaa.

Posologia (ilman henkilökohtaista ohjetta)

Annostus riippuu käyttöaiheesta ja potilaan iästä. Aikuisilla tavallinen annos on 10 mg enintään kolme kertaa vuorokaudessa. Hoidon kesto rajoitetaan yleensä korkeintaan 5 päivään akuutissa pahoinvoinnissa.

Iäkkäillä ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla annosta voidaan pienentää. Lääkkeen käyttöä ei tule jatkaa pidempään kuin kliinisesti tarpeen.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Metoklopramidi imeytyy nopeasti suun kautta. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1–2 tunnissa. Biologinen hyötyosuus on keskimäärin 60–80 % ensikierron metabolian vuoksi.

Jakautuminen

Lääke jakautuu laajasti kudoksiin ja läpäisee veri-aivoesteen. Proteiiniin sitoutuminen on noin 30 %, mikä tarkoittaa suhteellisen suurta vapaata fraktiota plasmassa.

Metabolia

Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa. Keskeisiä entsyymejä ovat CYP2D6 ja muut oksidatiiviset reitit. Geneettinen CYP2D6-polymorfismi voi vaikuttaa altistukseen ja haittavaikutusriskiin.

Eliminaatio

Noin 20–30 % erittyy muuttumattomana virtsaan, loput metaboliitteina. Munuaisten vajaatoiminta voi johtaa kumuloitumiseen.

Puoliintumisaika

Keskimääräinen puoliintumisaika on 5–6 tuntia, mutta voi pidentyä munuaisten vajaatoiminnassa.

Kliininen merkitys

Farmakokinetiikka selittää annoksen sovittamisen munuaisten vajaatoiminnassa sekä yhteisvaikutusriskin CYP2D6-estäjien kanssa. Koska lääke läpäisee veri-aivoesteen, neurologiset haittavaikutukset ovat kliinisesti merkittäviä.

Haittavaikutukset

Yleisiä haittoja ovat väsymys, levottomuus, ripuli ja huimaus. Neurologiset haitat, kuten akuutti dystonia, parkinsonismi ja akatisia, voivat ilmetä erityisesti nuorilla ja suurilla annoksilla.

Pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä tardiivi dyskinesia, joka voi olla pysyvä. Harvinaisia mutta vakavia reaktioita ovat neuroleptioireyhtymä ja vaikea hypotensio.

Riskiprofiili

Ikä: Lapset ja nuoret ovat alttiimpia akuutin dystonian kehittymiselle. Iäkkäillä sedaatio ja ekstrapyramidaalioireet ovat yleisempiä.

Maksa ja munuaiset: Maksan vajaatoiminta voi lisätä altistusta. Munuaisten vajaatoiminnassa eliminaatio hidastuu ja annosta tulee pienentää.

Geneettiset tekijät: CYP2D6-hitaat metaboloijat voivat altistua korkeammille pitoisuuksille.

Infektiotausta: Ei immunosuppressiivinen, mutta keskushermostovaikutus voi peittää neurologisia infektio-oireita.

Maligniteettitausta: Ei tunnettuja karsinogeenisia vaikutuksia terapeuttisilla annoksilla.

Raskaus: Käyttö arvioidaan tapauskohtaisesti. Metoklopramidia on käytetty raskauden aikaisessa pahoinvoinnissa, mutta hyöty-riski-arvio on tarpeen.

Interaktiot

CYP2D6-estäjät voivat lisätä metoklopramidin pitoisuutta ja neurologisten haittojen riskiä. Dopamiiniagonistien (esim. Parkinson-lääkkeet) teho voi heikentyä vastakkaisen vaikutusmekanismin vuoksi.

Keskushermostoa lamaavat lääkkeet voivat voimistaa sedaatiota. Antipsykootit lisäävät ekstrapyramidaalioireiden riskiä additiivisen D2-salpauksen kautta.

Erityistilanteet

Rokotuksille ei ole rajoituksia. Leikkaustilanteissa metoklopramidia voidaan käyttää pahoinvoinnin estoon. Raskauden ja imetyksen aikana käyttö perustuu kliiniseen arvioon.

Pitkäaikaishoito

Pitkäaikainen käyttö lisää tardiivin dyskinesian riskiä. Kumulatiivinen altistus on keskeinen riskitekijä. Siksi hoito pidetään mahdollisimman lyhyenä. Onkoriskiä ei ole osoitettu terapeuttisilla annoksilla.

Seuranta

Seurannassa arvioidaan neurologiset oireet, kuten tahattomat liikkeet ja levottomuus. Munuaistoiminta (kreatiniini, eGFR) huomioidaan annostelussa. Tarvittaessa tarkistetaan maksa-arvot.

Hoidon kesto pidetään lyhyenä, ja potilasta ohjataan hakeutumaan arvioon, jos ilmenee lihasjäykkyyttä, tahattomia liikkeitä tai voimakasta sedaatiota.

Lainsäädäntö Suomessa

Geneerinen Reglan on reseptilääke ja sen toimittaminen perustuu voimassa olevaan reseptiin.

Lähteet

• Metoklopramidin valmisteyhteenveto (SmPC)
• European Medicines Agency (EMA)
• Fimea
• Käypä hoito -suositukset

Usein kysytyt kysymykset

Voiko Geneerisen Reglanin ostaa verkosta?

Kyllä. Toimitus tapahtuu voimassa olevan sähköisen reseptin perusteella.

Kuinka pitkään lääkettä voi käyttää?

Käyttö on yleensä lyhytaikaista neurologisten haittojen riskin vuoksi.

Mitä ovat ekstrapyramidaalioireet?

Ne ovat tahattomia lihasliikkeitä, jäykkyyttä tai levottomuutta, jotka voivat liittyä dopamiinisalpaukseen.

Voiko lääkettä käyttää raskauden aikana?

Käyttö arvioidaan yksilöllisesti hyöty-riski-periaatteella.

Vaikuttaako lääke Parkinson-lääkitykseen?

Kyllä. Se voi heikentää dopamiiniagonistien vaikutusta.

Milloin tulee hakeutua hoitoon?

Jos ilmenee tahattomia liikkeitä, lihasjäykkyyttä tai voimakasta uneliaisuutta.