Geneerinen Inderal

Geneerinen Inderal sisältää vaikuttavana aineena propranololia. Se on ei-selektiivinen beetasalpaaja, joka estää sekä β1- että β2-adrenergisiä reseptoreita. Valmistetta käytetään useiden sydän- ja verisuonisairauksien sekä tiettyjen neurologisten oireiden hoidossa. Propranololi hidastaa sydämen sykettä, vähentää sydämen supistusvoimaa ja vaimentaa sympaattisen hermoston liiallista aktivaatiota. Koska vaikutus kohdistuu suoraan sydämen toimintaan, verenpaineeseen ja johtumiseen, hoito perustuu lääkärin yksilölliseen arvioon ja edellyttää säännöllistä kliinistä seurantaa erityisesti annosmuutosten yhteydessä.

Tarkista saatavuus ja hinta

Valmiste toimitetaan vain voimassa olevalla reseptillä Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti.

Mekanismi

β1-reseptorien salpaus sydämessä

Propranololi estää sydämessä sijaitsevia β1-reseptoreita, joiden kautta adrenaliini ja noradrenaliini lisäävät sykettä ja supistusvoimaa. Reseptorien salpaus johtaa sydämen sykkeen hidastumiseen (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), supistusvoiman vähenemiseen (negatiivinen inotrooppinen vaikutus) ja eteis–kammiosolmukkeen johtumisen hidastumiseen. Tämän seurauksena sydämen hapenkulutus pienenee ja sydämen kuormitus vähenee.

β2-reseptorien salpaus ja systeemiset vaikutukset

β2-reseptoreita esiintyy keuhkoputkien sileässä lihaksessa, verisuonissa ja maksassa. Ei-selektiivinen salpaus voi johtaa keuhkoputkien supistumiseen herkillä potilailla ja vaikuttaa glukoosiaineenvaihduntaan. Munuaisissa beetasalpaus vähentää reniinin vapautumista, mikä vaimentaa reniini–angiotensiini–aldosteroni-järjestelmää ja tukee verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Keskushermostovaikutus

Propranololi on lipofiilinen ja läpäisee veri-aivoesteen. Tämä selittää sen tehon migreenin estohoidossa ja essentiaalisessa vapinassa, mutta myös mahdolliset keskushermostoperäiset haittavaikutukset, kuten unihäiriöt tai poikkeavat unet.

Käyttöaiheet

Propranololia käytetään lääkärin harkinnan mukaan muun muassa seuraaviin tiloihin:

• verenpainetauti
• angina pectoris
• supraventrikulaariset rytmihäiriöt
• migreenin estohoito
• essentiaalinen vapina
• hypertyreoosin adrenergisten oireiden lievitys

Useissa käyttöaiheissa hoito on pitkäaikaista. Migreenin estohoidossa vaikutusta arvioidaan viikkojen kuluessa. Sydänsairauksissa tavoitteena on oireiden hallinta ja sydämen kuormituksen vähentäminen.

Posologia (ilman henkilökohtaista ohjetta)

Annostus vaihtelee käyttöaiheen mukaan. Hoito aloitetaan usein pienellä annoksella ja titrataan asteittain vasteen ja siedettävyyden mukaan. Verenpainetaudissa annos säädetään verenpainearvojen perusteella. Angina pectoriksessa ja rytmihäiriöissä annos sovitetaan sykkeen ja oireiden hallintaan.

Migreenin estohoidossa annos on yleensä pienempi kuin sydänperäisissä käyttöaiheissa. Hoidon äkillistä lopettamista vältetään rebound-ilmiön riskin vuoksi; mahdollinen lopetus tehdään asteittain lääkärin ohjeen mukaan.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Propranololi imeytyy suun kautta hyvin. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan yleensä 1–2 tunnissa. Ensikierron metabolia maksassa on voimakas, mikä vaikuttaa biologiseen hyötyosuuteen.

Biologinen hyötyosuus

Biologinen hyötyosuus on keskimäärin noin 25 %, mutta yksilöllinen vaihtelu on suurta ensikierron metabolian vuoksi. Tämä selittää pitoisuuseroja potilaiden välillä samalla annoksella.

Jakautuminen

Propranololi sitoutuu plasman proteiineihin noin 80–95-prosenttisesti ja jakautuu laajasti kudoksiin. Lipofiilisyys mahdollistaa keskushermostovaikutukset.

Metabolia

Metabolia tapahtuu maksassa pääasiassa CYP2D6-, CYP1A2- ja CYP2C19-entsyymien kautta. CYP2D6-polymorfismi voi vaikuttaa altistukseen: hitailla metaboloijilla pitoisuudet voivat nousta korkeammiksi.

Eliminaatio

Lääke erittyy pääosin metaboliitteina munuaisten kautta. Maksan vajaatoiminta vaikuttaa altistukseen enemmän kuin munuaisten vajaatoiminta.

Puoliintumisaika ja kliininen merkitys

Puoliintumisaika on tavallisesti 3–6 tuntia. Maksan vajaatoiminta voi pidentää sitä. Farmakokinetiikka selittää annoksen asteittaisen titrauksen ja yksilöllisen vasteen.

Haittavaikutukset

Sydän ja verenkierto: Bradykardia, hypotensio, huimaus ja kylmät raajat.

Hengitystiet: Bronkospasmi erityisesti astmapotilailla.

Keskushermosto: Väsymys, unihäiriöt ja poikkeavat unet.

Aineenvaihdunta: Hypoglykemian varoitusoireiden peittyminen diabeetikoilla.

Vakavat oireet: Pyörtyminen, selvä bradykardia, rintakipu tai vaikea hengenahdistus edellyttävät arviota.

Riskiprofiili

Ikä: Iäkkäillä ortostaattisen hypotension ja kaatumisten riski kasvaa.

Maksa: Maksan vajaatoiminta voi lisätä altistusta merkittävästi.

Munuaiset: Vaikutus on vähäisempi kuin maksalla, mutta kokonaisarvio on tärkeä.

Keuhkosairaudet: Ei-selektiivinen salpaus lisää bronkospasmin riskiä.

Diabetes: Hypoglykemian varoitusoireet voivat peittyä.

Infektiot ja immunologia: Ei immunosuppressiivinen eikä lisää opportunististen infektioiden riskiä.

Maligniteettitausta: Ei tunnettuja onkologisia riskejä.

Raskaus: Käyttö arvioidaan yksilöllisesti; vastasyntyneellä voi esiintyä bradykardiaa tai hypoglykemiaa.

Interaktiot

CYP-entsyymit: Estäjät voivat nostaa pitoisuutta; induktorit voivat heikentää tehoa.

Kalsiumkanavan salpaajat: Johtumishäiriön ja bradykardian riski voi kasvaa.

Muut verenpainelääkkeet: Yhdistelmä voi voimistaa hypotensiota.

NSAID-lääkkeet: Voivat heikentää verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Diabeteslääkkeet: Hypoglykemian oireet voivat peittyä.

Anestesia: Voi lisätä hypotension riskiä leikkauksessa.

Erityistilanteet

Rokotukset ovat sallittuja. Raskauden ja imetyksen aikana käyttö arvioidaan tapauskohtaisesti. Leikkaustilanteissa lääkitys ilmoitetaan hoitohenkilökunnalle.

Pitkäaikaishoito

Pitkäaikaishoidossa keskeistä on oirekontrolli ja turvallisuus. Äkillistä lopettamista vältetään rebound-ilmiön riskin vuoksi. Ei tunnettuja kumulatiivisia onkologisia riskejä.

Seuranta

• Syke: bradykardian tunnistaminen.
• Verenpaine: hypotension arviointi.
• EKG: tarvittaessa johtumishäiriöiden arvio.
• Verensokeri: erityisesti diabeetikoilla.
• Maksa-arvot: harkiten kliinisen tilanteen mukaan.

Lainsäädäntö Suomessa

Geneerinen Inderal on reseptilääke ja sen toimittaminen perustuu voimassa olevaan reseptiin.

Lähteet

• Propranololin valmisteyhteenveto (SmPC)
• European Medicines Agency (EMA)
• Fimea
• Käypä hoito -suositukset

Usein kysytyt kysymykset

Voiko Geneerisen Inderalin ostaa verkosta?

Kyllä. Valmiste voidaan toimittaa apteekin verkkopalvelun kautta, kun käytössä on voimassa oleva sähköinen resepti ja farmaseuttinen tarkastus tehdään ennen toimitusta.

Voiko lääkettä käyttää ilman reseptiä?

Ei. Propranololi on reseptilääke, ja hoito perustuu lääkärin tekemään arvioon.

Miksi lääkettä ei saa lopettaa äkillisesti?

Äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa sykkeen nousua, verenpaineen kohoamista tai anginaoireiden pahenemista. Mahdollinen lopettaminen toteutetaan asteittain lääkärin ohjeen mukaan.

Voiko lääke vaikuttaa hengitykseen?

Ei-selektiivinen beetasalpaus voi aiheuttaa bronkospasmia erityisesti potilailla, joilla on astma tai muu ahtauttava keuhkosairaus.

Voiko lääke peittää hypoglykemian oireita?

Kyllä. Propranololi voi heikentää hypoglykemian adrenergisiä varoitusoireita, kuten sydämentykytystä. Diabeetikoiden tulee seurata verensokeriarvoja säännöllisesti.

Mitä laboratoriokokeita hoidon aikana voidaan seurata?

Seuranta perustuu ensisijaisesti verenpaineen ja sykkeen mittaamiseen. Tarvittaessa voidaan seurata EKG:tä, glukoosiarvoja sekä maksan toimintakokeita kliinisen tilanteen mukaan.

Milloin tulee hakeutua lääkäriin hoidon aikana?

Lääkärin arvio on tarpeen, jos ilmenee voimakas huimaus, pyörtyminen, hengitysvaikeus, merkittävä bradykardia tai sydämen vajaatoiminnan oireiden paheneminen.