Geneerinen Addyi

Geneerinen Addyi sisältää vaikuttavana aineena flibanseriiniä. Valmistetta käytetään premenopausaalisten naisten hankitun ja yleistyneen hypoaktiivisen seksuaalisen halun häiriön (HSDD) hoitoon tilanteissa, joissa alentunut seksuaalinen halu aiheuttaa merkittävää psyykkistä kuormitusta eikä selity muulla lääketieteellisellä, psykiatrisella tai lääkitykseen liittyvällä syyllä. Flibanseriini vaikuttaa keskushermoston välittäjäainejärjestelmiin. Koska vaikutus kohdistuu aivojen serotonergisiin ja dopaminergisiin säätelyreitteihin, hoito perustuu lääkärin tekemään kokonaisarvioon ja edellyttää säännöllistä kliinistä seurantaa.

Tarkista saatavuus ja hinta

Valmiste toimitetaan vain voimassa olevalla reseptillä Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti.

Mekanismi

Flibanseriini on monivaikutteinen serotonerginen modulaattori. Se toimii 5-HT1A-reseptorin agonistina ja 5-HT2A-reseptorin antagonistina. Näiden vaikutusten seurauksena serotonerginen estävä vaikutus seksuaaliseen haluun vähenee ja dopamiinin sekä noradrenaliinin vapautuminen tietyillä aivoalueilla lisääntyy. Seksuaalisen halun säätelyssä keskeisiä ovat limbinen järjestelmä ja prefrontaalinen aivokuori, joihin flibanseriinin vaikutus kohdistuu epäsuorasti.

Toisin kuin hormonaaliset valmisteet, flibanseriini ei vaikuta estrogeeni- tai testosteronitasoihin. Vaikutus ei ole akuutti, vaan edellyttää säännöllistä päivittäistä käyttöä ja välittäjäainetasapainon asteittaista muutosta.

Käyttöaiheet

Valmiste on tarkoitettu premenopausaalisille naisille, joilla on diagnosoitu hankittu ja yleistynyt HSDD. Diagnoosi perustuu siihen, että seksuaalinen halu on aiemmin ollut normaali ja alentunut ilman selkeää muuta selittävää tekijää. Hoito ei ole tarkoitettu tilanteisiin, joissa taustalla on:

• merkittävä parisuhdeongelma ilman muuta lääketieteellistä syytä
• hoitamaton masennus tai muu psykiatrinen häiriö
• lääkityksen aiheuttama halun heikkeneminen
• postmenopausaalinen tila

Hoito on osa kokonaisvaltaista arviota, jossa huomioidaan psykologiset, hormonaaliset ja somaattiset tekijät.

Posologia (ilman henkilökohtaista ohjetta)

Tavanomainen annos on 100 mg kerran vuorokaudessa iltaisin ennen nukkumaanmenoa. Päiväaikainen käyttö ei ole suositeltavaa lisääntyneen hypotension ja sedatiivisen vaikutuksen vuoksi. Hoitovastetta arvioidaan useiden viikkojen kuluessa.

Jos kliinistä hyötyä ei havaita noin kahdeksan viikon käytön jälkeen, hoidon jatkamista arvioidaan uudelleen. Annosta ei tule muuttaa ilman lääkärin ohjetta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Flibanseriini imeytyy suun kautta hyvin. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan keskimäärin 0,75–1 tunnissa. Ruoan samanaikainen nauttiminen voi lisätä altistusta jonkin verran, mutta kliinisesti merkittävämpää on annosteluajankohta suhteessa vuorokauden aikaan.

Jakautuminen

Flibanseriini sitoutuu plasman proteiineihin noin 98-prosenttisesti. Se läpäisee veri-aivoesteen, mikä on välttämätöntä keskushermostovaikutuksen kannalta. Jakautumistilavuus viittaa laajaan kudosjakautumiseen.

Metabolia

Metabolia tapahtuu maksassa pääasiassa CYP3A4-entsyymin ja osin CYP2C19-entsyymin kautta. CYP3A4 on keskeinen reitti, ja sen estäjät voivat merkittävästi lisätä plasmapitoisuutta. Geneettinen vaihtelu CYP2C19-entsyymin aktiivisuudessa voi vaikuttaa altistukseen.

Eliminaatio

Metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan ja ulosteeseen. Muuttumattoman lääkeaineen osuus erittymisessä on pieni.

Puoliintumisaika

Eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin noin 11 tuntia. Tämä mahdollistaa kerran vuorokaudessa annostelun.

Kliininen merkitys

Koska metabolia on voimakkaasti CYP3A4-riippuvaista, yhteisvaikutukset ovat keskeinen turvallisuustekijä. Maksan vajaatoiminta voi lisätä altistusta merkittävästi, mikä korostaa yksilöllistä riskinarviointia ennen hoidon aloittamista.

Haittavaikutukset

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat huimaus, uneliaisuus, pahoinvointi, suun kuivuminen ja väsymys. Oireet ovat usein annosriippuvaisia ja voivat korostua hoidon alkuvaiheessa.

Hypotensio ja pyörtyminen ovat mahdollisia, erityisesti samanaikaisessa alkoholin käytössä tai CYP3A4-estäjien kanssa. Sedatiivinen vaikutus voi heikentää ajokykyä.

Riskiprofiili

Ikä: Valmiste on tarkoitettu premenopausaalisille naisille. Iäkkäillä käyttöä ei ole tutkittu riittävästi.

Maksa: Maksan vajaatoiminta lisää altistusta merkittävästi ja on vasta-aihe.

Munuaiset: Munuaisten vajaatoiminnan vaikutus on vähäisempi, mutta kokonaisarvio on tarpeen.

Geneettiset tekijät: CYP2C19-polymorfismi voi vaikuttaa pitoisuuksiin.

Infektiotausta: Ei immunosuppressiivinen eikä lisää infektioriskiä.

Maligniteettitausta: Ei näyttöä syöpäriskin lisääntymisestä.

Raskaus: Ei suositella raskauden aikana.

Interaktiot

Voimakkaat CYP3A4-estäjät (esim. tietyt sienilääkkeet ja makrolidiantibiootit) voivat nostaa flibanseriinin pitoisuutta ja lisätä hypotension sekä sedatiivisten vaikutusten riskiä. Alkoholi lisää hypotension ja synkopeen riskiä mekanismina keskushermoston lamaantuminen ja verisuonivasteen heikkeneminen.

CYP3A4-induktorit voivat puolestaan heikentää tehoa pienentämällä pitoisuuksia. Keskushermostoa lamaavat lääkkeet voivat voimistaa sedatiivista vaikutusta.

Erityistilanteet

Rokotuksille ei ole rajoituksia. Raskauden ja imetyksen aikana käyttöä ei suositella ilman tarkkaa arviota. Leikkaustilanteissa sedatiivinen vaikutus tulee huomioida.

Pitkäaikaishoito

Pitkäaikaisessa käytössä seurataan hyöty–riski-suhdetta. Ei tunnettuja kumulatiivisia onkologisia riskejä. Kumulatiivinen sedaatio ja hypotension riski voivat korostua tietyillä potilailla.

Seuranta

Seuranta perustuu kliiniseen arvioon:

• verenpaine ja ortostaattiset muutokset
• huimauksen ja sedatiivisten oireiden arviointi
• maksan toimintakokeet (ALAT, ASAT) ennen aloitusta
• hoitovasteen arviointi useiden viikkojen aikana

Laboratoriokokeita ei tarvita rutiinisti, mutta maksa-arvojen tarkistaminen ennen hoitoa on suositeltavaa.

Lainsäädäntö Suomessa

Geneerinen Addyi on reseptilääke ja sen toimittaminen perustuu voimassa olevaan reseptiin.

Lähteet

• Flibanseriinin valmisteyhteenveto (SmPC)
• European Medicines Agency (EMA)
• Fimea

Usein kysytyt kysymykset

Voiko Geneerisen Addyin ostaa verkosta?

Kyllä. Valmiste toimitetaan voimassa olevan sähköisen reseptin perusteella.

Kuinka nopeasti vaikutus alkaa?

Vaikutus arvioidaan useiden viikkojen säännöllisen käytön jälkeen.

Voiko lääkettä käyttää alkoholin kanssa?

Alkoholin käyttö voi lisätä hypotension ja pyörtymisen riskiä.

Onko valmiste tarkoitettu kaikille naisille?

Ei. Se on tarkoitettu premenopausaalisille naisille, joilla on diagnosoitu HSDD.

Miksi maksa-arvot tarkistetaan ennen hoitoa?

Flibanseriini metaboloituu maksassa, ja maksan vajaatoiminta lisää altistusta merkittävästi.

Milloin hoito tulee lopettaa?

Jos kliinistä hyötyä ei havaita useiden viikkojen jälkeen, hoidon jatkaminen arvioidaan uudelleen.