Geneerinen Risperdal

Geneerinen Risperdal sisältää vaikuttavana aineena risperidonia, joka kuuluu epätyypillisten antipsykoottien lääkeaineryhmään. Lääkettä käytetään erityisesti skitsofrenian sekä kaksisuuntaisen mielialahäiriön maniavaiheiden hoidossa. Risperidoni vaikuttaa keskushermoston välittäjäainejärjestelmiin, erityisesti dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin. Näiden järjestelmien epätasapaino liittyy psykoottisiin oireisiin kuten harhaluuloihin, aistiharhoihin sekä ajattelun häiriöihin.

Psykoosisairauksien hoidossa lääkehoidon tavoitteena ei ole pelkästään akuutin oireiston lievittäminen. Hoidon keskeisiä tavoitteita ovat myös uusiutumisen ehkäisy, toimintakyvyn ylläpito sekä sosiaalisen ja kognitiivisen toimintakyvyn tukeminen. Risperidonia käytetään usein osana pitkäaikaista hoitosuunnitelmaa, johon voi kuulua myös psykososiaalisia hoitomuotoja.

Epätyypillisten antipsykoottien lääkeryhmään kuuluvilla lääkkeillä on yleensä erilainen reseptoriprofiili verrattuna perinteisiin psykoosilääkkeisiin. Tämä voi vaikuttaa sekä hoitovasteeseen että haittavaikutusten luonteeseen. Risperidoni on yksi laajimmin käytetyistä tämän lääkeryhmän valmisteista Euroopassa.

Tarkista saatavuus ja hinta

Valmiste toimitetaan vain voimassa olevalla reseptillä Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti.

Mekanismi

Risperidoni vaikuttaa useisiin keskushermoston reseptorijärjestelmiin. Sen keskeinen farmakologinen vaikutus liittyy dopamiini D2 -reseptorien antagonismiin. Skitsofreniassa dopamiinivälitteinen aktiivisuus mesolimbisessä järjestelmässä voi olla lisääntynyt. Risperidoni vähentää dopamiinisignalointia tällä alueella ja siten lievittää positiivisia psykoottisia oireita, kuten harhaluuloja ja aistiharhoja.

Samanaikaisesti risperidoni salpaa serotoniini 5-HT2A -reseptoreita. Tämä vaikutus voi tasapainottaa dopamiinijärjestelmää erityisesti aivokuoren alueella ja mahdollisesti lievittää negatiivisia oireita kuten tunneilmaisun köyhtymistä, motivaation puutetta ja sosiaalista vetäytymistä.

Lisäksi lääke vaikuttaa alfa-1-adrenergisiin reseptoreihin, mikä voi selittää ortostaattista hypotensiota hoidon alkuvaiheessa. Histamiini H1 -reseptorien salpaus puolestaan liittyy sedatiivisiin vaikutuksiin ja joissakin tapauksissa ruokahalun lisääntymiseen.

Käyttöaiheet

Risperidonia käytetään ensisijaisesti skitsofrenian hoidossa. Skitsofrenia on krooninen psykiatrinen sairaus, johon liittyy psykoottisia oireita, kognitiivisia häiriöitä sekä sosiaalisen toimintakyvyn heikkenemistä. Hoidon tavoitteena on psykoottisten oireiden hallinta sekä uusiutumisen ehkäisy.

Lääkettä käytetään myös kaksisuuntaisen mielialahäiriön maniavaiheissa. Maniassa potilaalla voi esiintyä voimakasta mielialan kohoamista, lisääntynyttä aktiivisuutta, vähentynyttä unentarvetta sekä impulsiivista käyttäytymistä.

Joissakin tilanteissa risperidonia voidaan käyttää myös vaikeiden käyttäytymisoireiden hoidossa esimerkiksi autismikirjon häiriöihin liittyen tai muissa neurologisissa ja psykiatrisissa tiloissa lääkärin arvioon perustuen.

Posologia (ilman henkilökohtaista ohjetta)

Risperidonihoito aloitetaan yleensä pienellä annoksella, jota suurennetaan asteittain hoitovasteen ja siedettävyyden perusteella. Tavoitteena on löytää pienin tehokas annos, joka lievittää oireita mutta minimoi haittavaikutukset.

Lääke voidaan ottaa kerran tai kahdesti vuorokaudessa. Annostus riippuu käyttöaiheesta, potilaan iästä sekä mahdollisista samanaikaisista sairauksista.

Iäkkäillä potilailla annostelu aloitetaan yleensä varovaisemmin, koska ortostaattisen hypotension ja sedatiivisten vaikutusten riski voi olla suurempi.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Risperidoni imeytyy nopeasti suun kautta annettuna. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan yleensä noin 1–2 tunnin kuluessa. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on korkea ja ruoka ei merkittävästi vaikuta imeytymiseen.

Jakautuminen

Risperidoni jakautuu laajasti elimistön kudoksiin ja läpäisee veri-aivoesteen. Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 90 %, mikä vaikuttaa lääkkeen jakautumiseen sekä eliminaatioon.

Metabolia

Risperidoni metaboloituu maksassa pääasiassa CYP2D6-entsyymin kautta aktiiviseksi metaboliitiksi nimeltä 9-hydroksirisperidoni (paliperidoni). Sekä alkuperäinen lääkeaine että metaboliitti osallistuvat terapeuttiseen vaikutukseen. Geneettinen vaihtelu CYP2D6-entsyymissä voi vaikuttaa metabolian nopeuteen ja siten plasmapitoisuuksiin.

Eliminaatio

Risperidoni ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta virtsaan. Pieni osa eliminoituu ulosteeseen.

Puoliintumisaika

Risperidonin puoliintumisaika on noin 3 tuntia, kun taas aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on keskimäärin 20–24 tuntia.

Kliininen merkitys

Farmakokineettinen profiili mahdollistaa yleensä kerran tai kahdesti vuorokaudessa annostelun. Munuaisten vajaatoiminta voi lisätä altistusta aktiiviselle metaboliitille, mikä voi vaikuttaa annostelun suunnitteluun.

Haittavaikutukset

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat uneliaisuus, huimaus sekä ruokahalun lisääntyminen. Joillakin potilailla voi esiintyä ekstrapyramidaalioireita kuten vapinaa tai lihasjäykkyyttä.

Risperidoni voi lisätä prolaktiinitasoja. Tämä voi johtaa esimerkiksi kuukautishäiriöihin, libido-muutoksiin tai galaktorrea-oireisiin.

Metaboliset muutokset kuten painonnousu, glukoosiaineenvaihdunnan muutokset sekä lipiditasojen nousu voivat kehittyä pitkäaikaisessa käytössä.

Riskiprofiili

Ikä on tärkeä tekijä lääkkeen turvallisuudessa. Iäkkäillä potilailla ortostaattisen hypotension sekä sedatiivisten vaikutusten riski on suurempi. Dementiapotilailla antipsykoottien käyttöön voi liittyä lisääntynyt aivoverenkiertohäiriöiden riski.

Munuaisten vajaatoiminta voi lisätä aktiivisen metaboliitin pitoisuuksia elimistössä. Maksan vajaatoiminta puolestaan voi vaikuttaa lääkkeen metaboliaan.

Geneettiset tekijät, erityisesti CYP2D6-polymorfismi, voivat vaikuttaa lääkkeen metaboliaan ja siten yksilölliseen vasteeseen.

Metabolinen riski on huomioitava pitkäaikaisessa käytössä. Painonnousu, glukoosiaineenvaihdunnan häiriöt ja lipiditasojen muutokset voivat lisätä sydän- ja verisuonitautien riskiä.

Maligniteettiriskiä ei ole osoitettu risperidonin käytön yhteydessä. Raskauden aikana lääkkeen käyttö arvioidaan tapauskohtaisesti.

Interaktiot

Risperidonin metaboliaan voivat vaikuttaa lääkkeet, jotka estävät tai indusoivat CYP2D6- ja CYP3A4-entsyymejä. Esimerkiksi jotkin masennuslääkkeet voivat nostaa risperidonin pitoisuuksia plasmassa.

Sedatiiviset lääkkeet sekä alkoholi voivat voimistaa keskushermostoa lamaavaa vaikutusta. Verenpainelääkkeiden kanssa käytettynä ortostaattisen hypotension riski voi kasvaa.

QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä erityisesti potilailla, joilla on sydänsairauksia.

Erityistilanteet

Rokotukset voidaan antaa normaalisti risperidonihoidon aikana, koska lääke ei ole immunosuppressiivinen.

Raskauden aikana lääkkeen käyttö arvioidaan yksilöllisesti. Päätöksessä huomioidaan äidin hoidon tarve sekä mahdolliset sikiöön kohdistuvat riskit.

Pitkäaikaishoito

Skitsofrenian hoidossa risperidonihoito on usein pitkäaikaista. Hoidon tavoitteena on psykoosin uusiutumisen ehkäisy sekä toimintakyvyn ylläpito.

Pitkäaikaisessa käytössä huomio kiinnittyy erityisesti metabolisiin vaikutuksiin. Painonnousu, glukoosiaineenvaihdunnan muutokset ja lipiditasojen nousu voivat lisätä kardiovaskulaarista riskiä.

Säännöllinen kliininen arvio sekä metabolisten riskitekijöiden seuranta ovat keskeisiä turvallisen pitkäaikaishoidon kannalta.

Seuranta

Risperidonihoidon aikana seurataan sekä kliinisiä oireita että mahdollisia metabolisia muutoksia. Painon ja BMI-arvon seuranta on tärkeää erityisesti hoidon alkuvaiheessa.

Laboratoriokokeisiin voivat kuulua paastoglukoosi, HbA1c sekä lipidiprofiili. Näiden avulla voidaan havaita mahdolliset metaboliset muutokset varhaisessa vaiheessa.

Tarvittaessa voidaan seurata myös prolaktiinitasoja sekä tehdä EKG-tutkimus potilailla, joilla on sydänriskitekijöitä.

Lainsäädäntö Suomessa

Geneerinen Risperdal on reseptilääke. Sen määrääminen ja toimittaminen tapahtuvat Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti lääkärin arvioon perustuen.

Lähteet

• Risperidoni SmPC
• European Medicines Agency (EMA)
• Fimea lääketurvallisuus
• Käypä hoito – psykoosisairaudet

Usein kysytyt kysymykset

Voiko Geneerinen Risperdal ostaa verkosta?

Kyllä. Lääke voidaan toimittaa verkkoapteekin kautta, kun potilaalla on voimassa oleva sähköinen resepti.

Mihin Geneerinen Risperdal -valmistetta käytetään?

Risperidonia käytetään skitsofrenian sekä kaksisuuntaisen mielialahäiriön maniavaiheiden hoidossa.

Kuinka nopeasti lääkkeen vaikutus alkaa?

Oireiden lievittyminen voi alkaa muutamassa päivässä, mutta täysi hoitovaikutus voi kehittyä useiden viikkojen aikana.

Voiko Geneerinen Risperdal aiheuttaa painonnousua?

Kyllä. Joillakin potilailla ruokahalu voi lisääntyä ja paino nousta hoidon aikana.

Tarvitaanko laboratoriokokeita hoidon aikana?

Joissakin tilanteissa voidaan seurata verensokeria, lipidiprofiilia ja prolaktiinitasoja.

Onko Geneerinen Risperdal pitkäaikaishoito?

Monissa psykoosisairauksissa hoito voi olla pitkäaikaista uusiutumisen ehkäisemiseksi.

Voiko Geneerinen Risperdal ostaa verkosta Suomessa?

Lääke voidaan toimittaa verkkoapteekin kautta vain voimassa olevalla sähköisellä reseptillä ja farmaseuttisen tarkastuksen jälkeen.