Geneerinen Antabuse

Tarkista saatavuus ja toimitus

Tämä lääkevalmiste on reseptilääke Suomessa ja sen käyttö edellyttää lääkärin tekemää hoitoarviota.

Mekanismi

Disulfiraami vaikuttaa alkoholin metaboliaan estämällä aldehydidehydrogenaasi-entsyymiä maksassa. Normaalisti etanoli metaboloituu maksassa kahdessa vaiheessa. Ensimmäisessä vaiheessa alkoholidehydrogenaasi muuttaa etanolin asetaldehydiksi. Toisessa vaiheessa aldehydidehydrogenaasi hajottaa asetaldehydin etikkahapoksi, joka voidaan edelleen metaboloida elimistössä.

Kun aldehydidehydrogenaasi estyy disulfiraamin vaikutuksesta, asetaldehydi kertyy verenkiertoon nopeasti alkoholin nauttimisen jälkeen. Tämä aiheuttaa niin sanotun disulfiraami-etanolireaktion. Reaktioon voi liittyä kasvojen punoitus, pahoinvointi, oksentelu, sydämentykytys, päänsärky, huimaus ja verenpaineen muutokset.

Tämän farmakologisen mekanismin tarkoituksena on luoda voimakas negatiivinen fysiologinen kokemus alkoholin käytöstä. Kun potilas tietää reaktion mahdollisuuden, alkoholin käyttöä vältetään todennäköisemmin. Psykologinen vaikutus on keskeinen osa hoidon tehoa.

Disulfiraami ei vaikuta suoraan keskushermoston palkitsemisjärjestelmään eikä poista alkoholin himoa. Sen vaikutus perustuu käyttäytymisen ohjaamiseen ja potilaan motivaatioon pysyä raittiina.

Käyttöaiheet

Geneerinen Antabuse on tarkoitettu alkoholiriippuvuuden hoitoon osana kokonaisvaltaista hoito-ohjelmaa. Lääkettä käytetään potilailla, jotka ovat lopettaneet alkoholin käytön ja jotka haluavat tukea raittiuden ylläpitämistä farmakologisen hoidon avulla.

Disulfiraamihoitoa käytetään erityisesti tilanteissa, joissa potilas hyötyy ulkoisesta muistutuksesta alkoholin käytön riskeistä. Lääkettä voidaan käyttää esimerkiksi vieroitushoidon jälkeen raittiuden ylläpitämiseen.

Hoito edellyttää potilaan sitoutumista alkoholin välttämiseen. Lääkkeen käyttö ilman potilaan motivaatiota voi lisätä haittavaikutusten riskiä eikä yleensä johda pitkäaikaiseen hoitotulokseen.

Posologia (ilman henkilökohtaista ohjetta)

Disulfiraami otetaan suun kautta tablettina. Hoito aloitetaan vasta sen jälkeen, kun potilas on ollut ilman alkoholia vähintään 12–24 tuntia. Lääkkeen annostus suunnitellaan yksilöllisesti hoitavan lääkärin toimesta potilaan terveydentilan ja hoitotavoitteiden perusteella.

Joissakin hoito-ohjelmissa lääkkeen ottaminen voi tapahtua valvotusti esimerkiksi perheenjäsenen tai terveydenhuollon ammattilaisen seurannassa. Tämä voi parantaa hoitoon sitoutumista erityisesti pitkäaikaishoidossa.

Hoidon kesto vaihtelee potilaan tilanteen mukaan. Joillakin potilailla lääkitystä käytetään useita kuukausia, kun taas toisilla hoitoa voidaan jatkaa pidempään raittiuden tukemiseksi.

Farmakokinetiikka

Disulfiraamin farmakokinetiikka liittyy sen metaboliaan maksassa sekä aktiivisten metaboliittien muodostumiseen. Lääkkeen vaikutus alkoholin metaboliaan voi jatkua useita päiviä lääkkeen ottamisen jälkeen.

Suun kautta otettu disulfiraami imeytyy ruoansulatuskanavasta kohtalaisen hyvin. Imeytyminen tapahtuu pääasiassa ohutsuolessa. Biologinen hyötyosuus vaihtelee yksilöllisesti, mikä johtuu osittain ensikierron metaboliasta maksassa.

Jakautuminen elimistössä on laajaa, koska disulfiraami on lipofiilinen yhdiste. Se voi kertyä rasvakudokseen ja muihin kudoksiin, mikä selittää sen pitkäkestoista vaikutusta. Plasman proteiineihin sitoutuminen on kohtalaista.

Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa. Disulfiraami muuttuu useiksi metaboliiteiksi, joista osa estää aldehydidehydrogenaasientsyymiä. Metaboliaan osallistuvat useat entsyymijärjestelmät, mukaan lukien maksan mikrosomaaliset entsyymit. Joillakin potilailla metabolia voi olla hitaampaa esimerkiksi maksasairauksien vuoksi.

Eliminaatio tapahtuu pääasiassa virtsan ja ulosteen kautta metaboliitteina. Lisäksi pieni osa aineesta voi poistua hengityksen kautta hiilidisulfidina.

Disulfiraamin biologinen puoliintumisaika on suhteellisen pitkä, mutta kliininen vaikutus voi kestää huomattavasti pidempään, koska entsyymin esto säilyy useita päiviä. Tämä tarkoittaa, että alkoholin käyttö voi aiheuttaa reaktion vielä useita päiviä viimeisen annoksen jälkeen.

Farmakokinetiikan kliininen merkitys liittyy erityisesti turvallisuusohjeisiin. Potilaiden tulee tietää, että alkoholin välttäminen on tärkeää myös hoidon lopettamisen jälkeen, koska reaktio voi ilmetä viivästyneesti.

Haittavaikutukset

Disulfiraamihoito voi aiheuttaa haittavaikutuksia, vaikka alkoholia ei käytettäisi. Yleisimpiä oireita ovat päänsärky, väsymys, ihottuma ja ruoansulatuskanavan oireet.

Harvinaisemmissa tapauksissa voi esiintyä neurologisia oireita, kuten ääreishermoston neuropatiaa. Myös maksaentsyymien nousua on raportoitu joillakin potilailla.

Vakavin haittavaikutus liittyy alkoholin kanssa syntyvään disulfiraamireaktioon. Tämä reaktio voi aiheuttaa voimakkaita oireita, kuten hypotensiota ja sydämentykytystä.

Riskiprofiili

Disulfiraamin riskiprofiili liittyy pääasiassa maksaan, sydän- ja verenkiertoelimistöön sekä neurologisiin haittavaikutuksiin. Hoitoa suunniteltaessa potilaan yleinen terveydentila ja mahdolliset perussairaudet tulee arvioida huolellisesti.

Ikä voi vaikuttaa lääkkeen siedettävyyteen. Iäkkäillä potilailla maksametabolia voi olla hitaampaa, mikä voi lisätä haittavaikutusten riskiä.

Maksa on keskeinen elin disulfiraamin metabolian kannalta. Potilailla, joilla on maksasairauksia, lääkeaineen pitoisuus voi nousta. Tämän vuoksi maksan toimintaa seurataan hoidon aikana.

Munuaisten vajaatoiminta ei yleensä vaikuta merkittävästi disulfiraamin farmakokinetiikkaan, mutta kokonaislääkitys on arvioitava huolellisesti.

Geneettiset tekijät voivat vaikuttaa alkoholin metaboliaan ja siten reaktion voimakkuuteen alkoholin käytön yhteydessä.

Maligniteettitaustaan liittyvää riskiä ei ole osoitettu disulfiraamihoidon yhteydessä. Raskauden aikana lääkkeen käyttöä arvioidaan tapauskohtaisesti.

Interaktiot

Disulfiraami voi vaikuttaa useiden lääkkeiden metaboliaan maksassa. Tämä liittyy osittain maksan entsyymien toiminnan muutoksiin.

Yksi kliinisesti merkittävä yhteisvaikutus liittyy varfariiniin. Disulfiraami voi hidastaa varfariinin metaboliaa ja lisätä antikoagulanttivaikutusta, mikä voi lisätä verenvuotoriskiä.

Myös fenytoiinin metabolia voi hidastua disulfiraamin vaikutuksesta, mikä voi johtaa pitoisuuksien nousuun plasmassa.

Lisäksi alkoholia sisältävät tuotteet voivat laukaista disulfiraamireaktion. Näihin kuuluvat esimerkiksi jotkin yskänlääkkeet, tinktuurat ja suuvesituotteet.

Erityistilanteet

Disulfiraamihoito edellyttää potilaan sitoutumista alkoholin välttämiseen. Hoitoa voidaan tukea valvotulla lääkkeenotolla tai psykososiaalisella tuella.

Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että alkoholia voi esiintyä myös lääkkeissä ja kosmetiikassa.

Pitkäaikaishoito

Pitkäaikaisessa disulfiraamihoidossa arvioidaan säännöllisesti hoidon hyötyjä ja riskejä. Hoidon tavoitteena on ylläpitää raittiutta ja vähentää retkahduksen riskiä.

Kumulatiiviset riskit liittyvät pääasiassa maksavaikutuksiin sekä mahdollisiin neurologisiin haittavaikutuksiin. Näiden riskien vuoksi potilaan tilaa seurataan säännöllisesti.

Onkologista riskiä ei ole osoitettu disulfiraamin pitkäaikaisessa käytössä. Metaboliset vaikutukset ovat yleensä vähäisiä.

Seuranta

Disulfiraamihoidon aikana seuranta keskittyy erityisesti maksan toimintaan sekä mahdollisiin neurologisiin oireisiin. Koska lääke metaboloituu maksassa, maksa-arvojen seuranta on keskeinen osa hoitoa.

ALAT ja ASAT ovat keskeisiä laboratorioparametreja, koska niiden nousu voi viitata maksasolujen kuormitukseen. Bilirubiinin seuranta voi auttaa tunnistamaan maksan toimintahäiriöitä.

Lisäksi potilaan neurologinen tila arvioidaan säännöllisesti, koska pitkäaikainen käyttö voi joissakin tapauksissa liittyä ääreishermoston oireisiin.

Verenpaineen seuranta voi olla tarpeen erityisesti potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia. Alkoholin käytön lopettaminen voi vaikuttaa myös verenkiertoon ja autonomiseen säätelyyn.

Seurannan tavoitteena on tunnistaa mahdolliset haittavaikutukset varhaisessa vaiheessa ja varmistaa hoidon turvallisuus.

Lainsäädäntö Suomessa

Geneerinen Antabuse on reseptilääke Suomessa. Lääkkeen määrääminen ja toimittaminen tapahtuvat Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti lääkärin tekemän hoitoarvion perusteella.

Lähteet

• Disulfiraamin valmisteyhteenveto (SmPC)
• Euroopan lääkevirasto (EMA)
• Fimea lääketurvatiedot
• Alkoholiriippuvuuden hoitosuositukset

Usein kysytyt kysymykset

Voiko Geneerinen Antabuse ostaa verkosta?

Kyllä. Lääkkeen voi tilata verkkoapteekin kautta, kun käytössä on voimassa oleva sähköinen resepti.

Mihin Geneerinen Antabuse käytetään?

Lääkettä käytetään alkoholiriippuvuuden hoidossa tukemaan raittiuden ylläpitämistä.

Mitä tapahtuu, jos alkoholia käytetään hoidon aikana?

Alkoholi voi aiheuttaa disulfiraamireaktion, johon voi liittyä pahoinvointia, kasvojen punoitusta ja sydämentykytystä.

Kuinka kauan vaikutus kestää?

Vaikutus alkoholin metaboliaan voi kestää useita päiviä lääkkeen ottamisen jälkeen.

Tarvitaanko hoidon aikana seurantaa?

Kyllä. Hoidon aikana seurataan erityisesti maksan toimintaa ja potilaan yleistä terveydentilaa.

Voiko lääkkeellä olla haittavaikutuksia?

Mahdollisia haittavaikutuksia ovat esimerkiksi päänsärky, väsymys ja ruoansulatuskanavan oireet.

Voiko lääkettä käyttää pitkään?

Joissakin tapauksissa disulfiraamia käytetään pitkäaikaisesti raittiuden tukemiseksi lääkärin seurannassa.