Geneerinen Seroquel

Geneerinen Seroquel sisältää vaikuttavana aineena kvetiapiinia. Se on toisen polven antipsykootti, jota käytetään skitsofrenian, kaksisuuntaisen mielialahäiriön sekä tietyissä tapauksissa vaikean masennuksen hoitoon. Kvetiapiini vaikuttaa useisiin keskushermoston reseptorijärjestelmiin, erityisesti dopamiini- ja serotoniinireseptoreihin. Koska lääke voi vaikuttaa mielialaan, ajatteluun, metaboliaan ja sydämen sähköiseen toimintaan, hoito perustuu psykiatrin tai muun hoitavan lääkärin yksilölliseen arvioon ja edellyttää säännöllistä kliinistä ja laboratorista seurantaa.

Tarkista saatavuus ja hinta

Valmiste toimitetaan vain voimassa olevalla reseptillä Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti.

Mekanismi

Kvetiapiini on monireseptorivaikutteinen lääke. Sen keskeinen vaikutus liittyy dopamiini D2 -reseptorien antagonismiin mesolimbisellä alueella, mikä vähentää psykoottisia oireita. Samanaikaisesti 5-HT2A-reseptorien salpaus tasapainottaa dopaminergistä aktiivisuutta nigrostriataalisella radalla, mikä vähentää ekstrapyramidaalioireiden riskiä verrattuna perinteisiin antipsykootteihin.

Kvetiapiini vaikuttaa myös histamiini H1 -reseptoreihin (sedatiivinen vaikutus), alfa1-adrenergisiin reseptoreihin (ortostaattinen hypotensio) sekä osittain muskariinireseptoreihin. Sen aktiivinen metaboliitti norquetiapiini estää noradrenaliinin takaisinottoa ja vaikuttaa 5-HT1A-reseptoreihin, mikä selittää osan antidepressiivisestä vaikutuksesta.

Käyttöaiheet

Kvetiapiinia käytetään:

• skitsofrenian hoitoon
• kaksisuuntaisen mielialahäiriön mania- ja depressiovaiheisiin
• kaksisuuntaisen mielialahäiriön ylläpitohoitoon
• vakavan masennuksen liitännäishoitona (tietyissä tilanteissa)

Useimmissa käyttöaiheissa hoito on pitkäaikaista ja perustuu oireiden hallintaan sekä uusiutumisen ehkäisyyn.

Posologia (ilman henkilökohtaista ohjetta)

Annostus titrataan asteittain haittavaikutusten minimoimiseksi. Skitsofreniassa vuorokausiannos on tyypillisesti 300–800 mg. Kaksisuuntaisessa häiriössä annos riippuu vaiheesta. Iäkkäillä ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla aloitetaan pienemmällä annoksella.

Äkillistä lopettamista ei suositella vieroitusoireiden ja uusiutumisriskin vuoksi.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Kvetiapiini imeytyy hyvin suun kautta. Huippupitoisuus saavutetaan noin 1–2 tunnissa välittömästi vapautuvalla muodolla. Ruoka ei merkittävästi muuta kokonaisaltistusta.

Jakautuminen

Proteiiniin sitoutuminen on noin 83 %. Lääke läpäisee veri-aivoesteen tehokkaasti.

Metabolia

Metabolia tapahtuu lähes kokonaan maksassa pääasiassa CYP3A4-entsyymin kautta. Norquetiapiini on farmakologisesti aktiivinen metaboliitti.

Eliminaatio

Metaboliitit erittyvät virtsaan ja ulosteeseen. Muuttumattoman lääkeaineen osuus on pieni.

Puoliintumisaika

Kvetiapiinin puoliintumisaika on noin 6–7 tuntia, norquetiapiinin noin 12 tuntia.

Kliininen merkitys

CYP3A4-estäjät voivat merkittävästi nostaa pitoisuuksia. Maksan vajaatoiminta lisää altistusta. Farmakokinetiikka selittää titraustarpeen ja yhteisvaikutusriskit.

Haittavaikutukset

Yleisiä haittavaikutuksia ovat sedaatio, painonnousu, suun kuivuminen ja ortostaattinen hypotensio. Metaboliset muutokset, kuten glukoosi- ja lipiditasojen nousu, ovat kliinisesti merkittäviä.

Ekstrapyramidaalioireet ovat harvinaisempia kuin perinteisillä antipsykooteilla, mutta mahdollisia. QT-ajan pidentyminen on harvinainen mutta huomioitava riski.

Riskiprofiili

Ikä: Iäkkäillä ortostaattisen hypotension ja sedatiivisten vaikutusten riski kasvaa.

Maksa ja munuaiset: Maksan vajaatoiminta lisää altistusta; annosta pienennetään. Munuaisten vajaatoiminta ei yleensä vaadi suurta annosmuutosta.

Geneettiset tekijät: CYP3A4-aktiivisuuteen vaikuttavat tekijät voivat muuttaa altistusta.

Infektiotausta: Harvinainen leukopenia tai neutropenia voi lisätä infektioherkkyyttä.

Maligniteettitausta: Ei osoitettua karsinogeenista riskiä terapeuttisilla annoksilla.

Raskaus: Käyttö raskauden aikana edellyttää tarkkaa hyöty–riski-arviota; vastasyntyneellä voi esiintyä vieroitusoireita.

Interaktiot

CYP3A4-estäjät (esim. ketokonatsoli) voivat nostaa kvetiapiinipitoisuuksia merkittävästi. Induktorit (esim. karbamatsepiini) voivat heikentää tehoa.

Muut QT-aikaa pidentävät lääkkeet lisäävät rytmihäiriöriskiä. Keskushermostoa lamaavat lääkkeet voimistavat sedaatiota.

Erityistilanteet

Rokotuksille ei ole estettä. Leikkaustilanteissa sedatiivinen vaikutus huomioidaan. Raskauden ja imetyksen aikana käyttö arvioidaan tapauskohtaisesti.

Pitkäaikaishoito

Pitkäaikaisessa käytössä keskeisiä ovat metabolinen riski, painonnousu ja glukoositasapainon muutokset. Säännöllinen seuranta vähentää komplikaatioiden riskiä. Onkologista kumulatiivista riskiä ei ole osoitettu.

Seuranta

Seuranta sisältää:

• paino ja BMI
• paastoglukoosi ja HbA1c
• lipidiprofiili
• verenpaine
• tarvittaessa EKG

Lisäksi arvioidaan psyykkinen vaste ja mahdolliset ekstrapyramidaalioireet.

Lainsäädäntö Suomessa

Geneerinen Seroquel on reseptilääke ja sen toimittaminen perustuu voimassa olevaan reseptiin.

Lähteet

• Kvetiapiinin valmisteyhteenveto (SmPC)
• European Medicines Agency (EMA)
• Fimea
• Käypä hoito -suositukset

Usein kysytyt kysymykset

Voiko Geneerisen Seroquelin ostaa verkosta?

Kyllä. Toimitus tapahtuu voimassa olevan sähköisen reseptin perusteella.

Voiko lääke aiheuttaa painonnousua?

Kyllä. Painonnousu on mahdollinen erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Tarvitaanko laboratoriokokeita hoidon aikana?

Kyllä. Glukoosi- ja lipiditasoja sekä painoa seurataan säännöllisesti.

Voiko lääke aiheuttaa uneliaisuutta?

Kyllä. Sedaatio on yleinen haittavaikutus erityisesti hoidon alussa.

Vaikuttaako lääke sydämen rytmiin?

Harvinaisissa tapauksissa QT-aika voi pidentyä.

Milloin tulee hakeutua lääkäriin?

Jos ilmenee voimakasta huimausta, pyörtymistä, sydämentykytystä tai tahattomia lihasliikkeitä.