Geneerinen Viagra

Geneerinen Viagra sisältää vaikuttavana aineena sildenafiilin, joka on fosfodiesteraasi-5 (PDE5) -entsyymin estäjä. Valmistetta käytetään erektiohäiriön (erectile dysfunction, ED) hoitoon aikuisilla miehillä. Sildenafiili tehostaa luonnollista erektiovastetta seksuaalisen stimulaation yhteydessä parantamalla peniksen verenkiertoa. Hoito perustuu lääkärin tekemään kokonaisarvioon, koska erektiohäiriö voi olla varhainen merkki sydän- ja verisuonisairaudesta, metabolisesta oireyhtymästä tai muusta perussairaudesta.

Tarkista saatavuus ja hinta

Valmiste toimitetaan vain voimassa olevalla reseptillä Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti.

Mekanismi

Sildenafiili estää selektiivisesti PDE5-entsyymiä, joka hajottaa syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP). Seksuaalinen stimulaatio vapauttaa typpioksidia (NO) paisuvaiskudoksessa, mikä lisää cGMP:n muodostumista ja johtaa sileän lihaksen relaksaatioon sekä valtimoveren virtauksen lisääntymiseen.

Kun PDE5 estyy, cGMP:n hajoaminen vähenee ja erektiota ylläpitävä verisuonten laajeneminen voimistuu. Sildenafiili ei aiheuta erektiota ilman seksuaalista ärsykettä, koska vaikutus riippuu NO-välitteisestä fysiologisesta signaalista.

PDE5:tä esiintyy myös keuhkoverenkierrossa, minkä vuoksi sildenafiilia käytetään toisissa käyttöaiheissa eri annoksilla. Silmän verkkokalvolla PDE6-entsyymin osittainen esto selittää mahdolliset ohimenevät näköhäiriöt.

Käyttöaiheet

Sildenafiilia käytetään erektiohäiriön hoitoon. Erektiohäiriö määritellään kyvyttömyydeksi saavuttaa tai ylläpitää riittävä erektio yhdynnän mahdollistamiseksi.

Erektiohäiriön taustalla voi olla:

• Vaskulaarinen sairaus (ateroskleroosi)
• Diabetes mellitus
• Neurologinen sairaus
• Hormonaalinen häiriö
• Lääkitykseen liittyvä haittavaikutus
• Psykologinen tekijä

Hoito on oireenmukaista. Pitkäaikainen kokonaisarvio voi sisältää myös perussairauksien hoitoa ja elämäntapamuutoksia.

Posologia (ilman henkilökohtaista ohjetta)

Tavanomainen aloitusannos on 50 mg noin tunti ennen suunniteltua seksuaalista aktiivisuutta. Annos voidaan pienentää 25 mg:aan tai suurentaa 100 mg:aan yksilöllisen vasteen ja siedettävyyden mukaan.

Valmistetta ei tule käyttää useammin kuin kerran vuorokaudessa. Rasvainen ateria voi viivästyttää vaikutuksen alkamista.

Iäkkäillä ja maksasairautta sairastavilla annos aloitetaan usein pienempänä. Annostus perustuu aina yksilölliseen arvioon.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Sildenafiili imeytyy nopeasti suun kautta. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan yleensä 30–120 minuutissa. Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 40 %. Rasvainen ateria hidastaa imeytymistä ja pienentää huippupitoisuutta.

Jakautuminen

Lääke sitoutuu plasman proteiineihin noin 96-prosenttisesti. Jakautumistilavuus on noin 105 litraa, mikä viittaa laajaan kudosjakautumiseen. Vapaa fraktio on pieni, mutta kliinisesti aktiivinen.

Metabolia

Metabolia tapahtuu maksassa pääasiassa CYP3A4-entsyymin ja osittain CYP2C9:n kautta. Tärkein metaboliitti (N-desmetyylisildenafiili) on farmakologisesti aktiivinen ja vastaa noin 50 % emolääkkeen tehosta. Geneettinen vaihtelu CYP3A4-aktiivisuudessa ja samanaikaiset estäjät voivat nostaa altistusta merkittävästi.

Eliminaatio

Metaboliitit erittyvät pääasiassa ulosteeseen (noin 80 %) ja osittain virtsaan (noin 13 %). Munuaisten vajaatoiminta voi lisätä altistusta vaikeissa tapauksissa.

Puoliintumisaika

Eliminaation puoliintumisaika on noin 3–5 tuntia. Vaikutuksen kesto on yleensä 4–6 tuntia, mutta yksilöllinen vaihtelu on merkittävää.

Kliininen merkitys

CYP3A4-välitteinen metabolia selittää merkittävät yhteisvaikutukset. Maksan vajaatoiminta tai voimakkaat estäjät voivat lisätä hypotension ja haittavaikutusten riskiä. Pitkä jakautuminen kudoksiin ei johda kumuloitumiseen suositelluilla annoksilla.

Haittavaikutukset

Yleisiä haittoja ovat:

• Päänsärky
• Kasvojen punoitus
• Nenän tukkoisuus
• Ruoansulatusvaivat
• Huimaus

Näköhäiriöt (sinertävä sävy, valonarkuus) johtuvat PDE6-estosta. Harvinaisia mutta vakavia haittoja ovat:

• Priapismi (pitkittynyt erektio yli 4 tuntia)
• Äkillinen näön menetys (NAION)
• Äkillinen kuulon heikkeneminen
• Merkittävä hypotensio

Riskiprofiili

Ikä lisää hypotension ja sydänhaittojen riskiä. Iäkkäillä annostus aloitetaan varoen.

Maksan vajaatoiminta lisää altistusta merkittävästi. Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa käyttö edellyttää erityistä varovaisuutta. Munuaisten vajaatoiminnassa altistus voi kasvaa, erityisesti vaikeissa tapauksissa.

Geneettiset tekijät CYP3A4- ja CYP2C9-aktiivisuudessa voivat vaikuttaa metaboliaan, mutta kliininen merkitys vaihtelee.

Infektiotausta ei ole merkittävä riskitekijä, koska lääke ei vaikuta immuunipuolustukseen.

Maligniteettitaustan osalta ei ole näyttöä lisääntyneestä syöpäriskistä. Lääke ei ole genotoksinen eikä immunosuppressiivinen.

Sydän- ja verisuonitautipotilailla riskinarvio on keskeinen, koska seksuaalinen aktiivisuus lisää sydämen kuormitusta.

Interaktiot

Nitraatit (esim. glyseryylinitraatti) ovat vasta-aiheisia. Yhdistelmä voi aiheuttaa voimakkaan ja henkeä uhkaavan hypotension cGMP:n kertymisen vuoksi.

CYP3A4-estäjät (ketokonatsoli, erytromysiini, ritonaviiri) voivat nostaa pitoisuutta merkittävästi. Tällöin haittavaikutusten riski kasvaa.

Alfasalpaajat voivat lisätä ortostaattisen hypotension riskiä. Verenpainelääkkeiden kanssa vaikutus voi voimistua.

Greippimehu voi nostaa pitoisuutta suoliston CYP3A4-eston kautta.

Erityistilanteet

Leikkaustilanteissa lääkityksestä tulee ilmoittaa anestesialääkärille. Rokotukset eivät ole vasta-aiheisia.

Potilailla, joilla on anatominen alttius priapismille (esim. sirppisoluanemia), riski on suurempi.

Pitkäaikaishoito

Sildenafiiliä käytetään tarpeen mukaan, eikä päivittäistä kumuloitumista yleensä tapahdu. Pitkäaikaisessa käytössä arvioidaan hoidon teho ja turvallisuus säännöllisesti.

Onkologista riskiä ei ole todettu. Strategioihin kuuluu sydän- ja verisuoniriskin hallinta, elämäntapamuutokset ja perussairauksien hoito.

Seuranta

Seuranta perustuu:

• Verenpaineen arviointiin
• Sydänoireiden kartoitukseen
• Mahdollisten näkö- ja kuulo-oireiden seurantaan
• Maksan toimintakokeisiin riskipotilailla

Seurannan logiikka keskittyy turvallisuuteen: hypotension, sydänkomplikaatioiden ja harvinaisten vakavien haittojen varhainen tunnistaminen.

Lainsäädäntö Suomessa

Geneerinen Viagra on reseptilääke. Sen määrääminen ja toimittaminen tapahtuvat Suomen lääkelainsäädännön mukaisesti.

Lähteet

• Sildenafiilin valmisteyhteenveto (SmPC)
• Euroopan lääkevirasto (EMA)
• Fimea: lääketurvallisuusinformaatio
• Käypä hoito -suositukset (erektiohäiriö)

Usein kysytyt kysymykset

Voiko Geneerisen Viagran ostaa verkosta?

Kyllä, kun potilaalla on voimassa oleva sähköinen resepti ja lääkemääräys tarkistetaan farmaseuttisesti.

Onko lääke reseptivalmiste?

Kyllä. Sildenafiili on reseptilääke Suomessa.

Voiko lääke aiheuttaa verenpaineen laskua?

Kyllä. Sildenafiili voi alentaa verenpainetta, erityisesti yhdessä nitraattien tai muiden verenpainelääkkeiden kanssa.

Kuinka nopeasti vaikutus alkaa?

Vaikutus alkaa yleensä 30–60 minuutin kuluessa.

Onko lääke turvallinen sydänpotilaille?

Sydän- ja verisuoniriskin arviointi on tarpeen ennen hoidon aloittamista.

Milloin tulee hakeutua lääkäriin?

Jos erektio kestää yli neljä tuntia tai ilmenee äkillinen näön tai kuulon heikkeneminen, tulee hakeutua välittömästi hoitoon.